蘭州化物所在天然藥物活性成分研究領域取得進展

  中藥與天然藥物是我國中醫藥體系的重要組成部分,其化學成分非常復雜,從中發現并制備具有強生物活性的苗頭分子一直都是藥物化學與其它學科交叉創新的重點內容。 

  中國科學院西北特色植物資源化學重點實驗室楊軍麗團隊,針對天然藥物活性成分的重復分離嚴重、靶向制備技術缺乏、活性篩選周期長等問題,采用毛細管電泳、比色/熒光分析等技術和方法構建了天然活性化合物的快速發現新策略。 

  研究人員利用多巴胺(DA)對Si NPs溶液顏色和熒光發射光譜比率變化的影響,發展了酪氨酸酶活性靈敏分析及其抑制劑/激活劑篩選新方法。該工作以酪胺作為底物、酪氨酸酶為反應催化劑,酪胺經過酶促反應生成DA,其進一步觸發Si NPs溶液顏色及熒光光譜比率變化。該方法具有良好的檢測選擇性和靈敏度,檢測限(LOD)為0.14 U/mL。利用該方法,研究人員成功篩選出天然來源的酪氨酸酶激活劑C7。與常用酪氨酸酶激活劑8-MOP相比,C7激活活性IC50值高1個數量級。該研究為研制酪氨酸酶激活劑藥物提供了新型先導化合物。相關研究成果發表在Talanta,2019,197,113121 

  圍繞天然藥物活性成分發現新策略,研究人員還發展了多種分析新方法。部分研究成果已發表在Food Chemistry, 2018, 259,245–250; Sensors and Actuators B, 2018, 260, 808–815等期刊上。 

  此外,利用毛細管電泳快速、靈敏分離分析的優勢,整合靶酶反應與天然藥物抑制劑篩選于一體,研究人員梳理介紹了毛細電泳酶抑制劑篩選新進展,為快速、精準發現天然活性化合物提供了新思路。相關結果發表在電泳領域期刊Electrophoresis, 2019, DOI: 10.1002/ elps.201900013; Electrophoresis, 2018, 39, 2117–2124; Electrophoresis 2017, 38, 1685–1692 

 

 

      以上工作得到了國家自然科學基金、甘肅省重點研發計劃國合專項和蘭州化物所“一三五”規劃項目的資助。 

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